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全新藥物合成/葯明康德經典譯叢

  • 作者：(美)李傑|責編:譚宏宇|譯者:上海葯明康德新葯開發有限公司
  • 出版社：科學
  • ISBN：9787030802187
  • 出版日期：2025/01/01
  • 裝幀：平裝
  • 頁數：287
人民幣：RMB 260 元      售價：元
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內容大鋼
    本書是由傑出的藥物化學家、研究員李傑博士和27位專家合著者共同合作撰寫，詳細全面討論了18種當前臨床藥物中涵蓋的藥物化學知識，以及這些藥物在合成中所涉及的前沿化學知識，為行業從業者和學生揭開了現代藥物發現過程的神秘面紗，同時揭示了現今一些最具影響力的藥物的發現過程中的先進化學技術。本書涵蓋了六個不同的疾病領域，包括傳染病、癌症、心血管和代謝疾病、中樞系統疾病、炎症類疾病，詳細介紹探索了18種不同的藥物，並以電腦輔助藥物設計一章加以匯總結束。每一章中都包括相關藥物類別或疾病適應症的背景材料，以及藥物發現的關鍵因素，包括結構-活性關係、葯代動力學、藥物代謝、有效性和安全性。
    本書適用於藥物化學、有機合成和工藝化學等與藥物研發相關的研究技術人員閱讀參考，也可兼作有機化學、雜環化學或藥物化學相關專業研究生的輔助教材。
作者介紹
(美)李傑|責編:譚宏宇|譯者:上海葯明康德新葯開發有限公司
目錄
第一部分  傳染病藥物
  1  瑞來巴坦（RecarbrioTM），一種治療cIAI／cUTI／HABP／VABP的β內?胺?抑製劑
    1.1  背景
    1.2  藥理學
    1.3  構效關係（SAR）
    1.4  葯代動力學和藥物代謝
    1.5  有效性和安全性
    1.6  合成
    1.7  總結
    1.8  參考文獻
  2  韋博巴坦（和美羅培南組成固定配伍的復方Vabomere），一種非β內?胺類β內?胺?抑製劑，用於治療複雜性尿路感染和急性腎盂腎炎
    2.1  背景：從不可逆β內?胺到不可逆非β內?胺，再到可逆含硼非β內?胺類內?胺?抑製劑的演變
    2.2  藥物化學探索
    2.3  韋博巴坦／Vabomere臨床試驗
    2.4  韋博巴坦藥物化學合成
    2.5  韋博巴坦工藝化學合成
    2.6  結論
    2.7  參考文獻
  3  瑪巴洛沙韋（XofluzaTM），一種治療流感的帽依賴性核酸內切?抑製劑
    3.1  背景
    3.2  作用機制
    3.3  構效關係
    3.4  葯代動力學和藥物代謝
    3.5  有效性和安全性
    3.6  合成
    3.7  總結
    3.8  參考文獻
  4  HiV蛋白?抑製劑藥物克力芝（洛匹那韋／利托那韋復方葯）的工藝化學開發
    4.1  背景
    4.2  克力芝中利托那韋組分的合成
    4.3  利托那韋核心片段在葯化發現階段的合成路線
    4.4  利托那韋的側鏈部分在葯化發現階段的合成路線
    4.5  利托那韋核心片段的大規模化學生產合成
    4.6  5羥甲基?唑側鏈片段（16）的大規模合成
    4.7  ?唑側鏈片段（17）和（19）與核心部分（34）的大規模偶聯
    4.8  克力芝中的洛匹那韋（44）部分———藥物發現階段的合成和工藝研發
    4.9  洛匹那韋的藥物發現階段合成路線
    4.10  藥物發現階段側鏈部分（45）和（47）的合成方法
    4.11  側鏈片段（45）和（47）的工藝優化
    4.12  自中間體34和32開始的洛匹那韋合成工藝優化
    4.13  總結
    4.14  參考文獻
  5  依拉環素（Xerava），一種新型、全合成的氟環素抗生素
    5.1  背景
    5.2  藥理學
    5.3  構效關係（SAR）
    5.4  葯代動力學和藥物代謝
    5.5  有效性和安全性
    5.6  合成
    5.7  總結

    5.8  參考文獻
  6  艾博衛泰（艾可寧），一種作為HiV1融合抑製劑的gp41類似物
    6.1  背景
    6.2  藥理學
    6.3  構效關係（SAR）
    6.4  葯代動力學和藥物代謝
    6.5  有效性和安全性
    6.6  合成
    6.7  總結
    6.8  參考文獻
第二部分  癌症藥物
  7  達羅他胺（Nubeqa），一種治療非轉移性去勢抵抗性前列腺癌的雄激素受體拮抗劑
    7.1  背景
    7.2  藥理學
    7.3  構效關係（SAR）
    7.4  藥物動力學和藥物代謝
    7.5  有效性和安全性
    7.6  合成
    7.7  未來展望
    7.8  參考文獻
  8  維奈托克（Venclexta），一種治療慢性淋巴細胞白血病的BCL-2抑製劑
    8.1  背景
    8.2  藥理學
    8.3  構效關係（SAR）
    8.4  葯代動力學和藥物代謝
    8.5  有效性和安全性
    8.6  合成
    8.7  總結
    8.8  參考文獻
  9  奧希替尼（Tagrisso），一種用於治療EGFR敏感型和T790M耐葯突變疾病的強效、選擇性第三代EGFR抑製劑
    9.1  背景
    9.2  藥理學
    9.3  構效關係（SAR）
    9.4  葯代動力學和藥物代謝
    9.5  有效性和安全性
    9.6  合成
    9.7  總結
    9.8  參考文獻
  10  索托拉西布（LUMAKRAS），KRASG12C不可逆共價抑製劑
    10.1  背景
    10.2  藥理學
    10.3  構效關係（SAR）
    10.4  葯代動力學和藥物代謝
    10.5  有效性和安全性
    10.6  合成
    10.7  總結
    10.8  參考文獻
  11  勞拉替尼（Lorbrema），一種用於治療非小細胞肺癌的ALK抑製劑
    11.1  背景
    11.2  藥理學

    11.3  構效關係（SAR）
    11.4  葯代動力學和藥物代謝
    11.5  有效性和安全性
    11.6  合成
    11.7  總結
    11.8  參考文獻
  12  尼拉帕尼（則樂），用於乳腺癌、卵巢癌和胰腺癌治療的小分子PARP1／2抑製劑
    12.1  背景
    12.2  藥理學
    12.3  構效關係（SAR）
    12.4  葯代動力學和藥物代謝
    12.5  有效性和安全性
    12.6  合成
    12.7  總結
    12.8  參考文獻
  13  塞利尼索（Xpovio），一款用於治療多發性骨髓瘤的新型XPO1抑製劑
    13.1  核輸出蛋白1（XPO1）
    13.2  多發性骨髓瘤概述
    13.3  塞利尼索的開發
    13.4  藥理學和機制
    13.5  葯代動力學、藥效學和藥物代謝
    13.6  有效性和安全性
    13.7  合成
    13.8  總結和未來
    13.9  參考文獻
第三部分  CNS藥物
  14  Sage217（舒拉諾龍）治療抑鬱症
    14.1  背景資料
    14.2  藥理學
    14.3  構效關係（SAR）
    14.4  葯代動力學和藥物代謝
    14.5  有效性和安全性
    14.6  合成
    14.7  小結
    14.8  參考文獻
  15  利司撲蘭（Evrysdi），一種用於脊髓性肌肉萎縮症治療的小分子SMN2靶向RNA剪接調節劑
    15.1  背景
    15.2  藥理學
    15.3  構效關係（SAR）
    15.4  葯代動力學與藥物代謝
    15.5  有效性和安全性
    15.6  合成
    15.7  總結
    15.8  參考文獻
第四部分  其他藥物
  16  埃沙西林酮（Minnebro），一種口服、非甾體、選擇性鹽皮質激素受體阻滯劑，用於治療原發性高血壓
    16.1  背景
    16.2  藥理
    16.3  構效關係（SAR）
    16.4  葯代動力學和藥物代謝

    16.5  有效性和安全性
    16.6  藥物合成
    16.7  總結
    16.8  參考文獻
  17  伏環孢素（Lupkynis），一種用於治療狼瘡腎炎的大環多?類鈣調神經磷酸?抑製劑
    17.1  背景
    17.2  藥理
    17.3  構效關係（SAR）
    17.4  葯代動力學與藥物代謝
    17.5  有效性和安全性
    17.6  合成
    17.7  參考文獻
  18  電腦輔助藥物設計
    18.1  背景
    18.2  基於蛋白結構的藥物設計（SBDD）
    18.3  基於配體的藥物設計（LBDD）
    18.4  總結
    18.5  參考文獻

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