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藥物合成技術(第2版高等職業教育十四五藥品類專業系列教材)

  • 作者:編者:張達志//劉振香|責編:蔡洪偉
  • 出版社:化學工業
  • ISBN:9787122434876
  • 出版日期:2023/10/01
  • 裝幀:平裝
  • 頁數:282
人民幣:RMB 49 元      售價:
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內容大鋼
    本教材第1章介紹了藥物合成技術通用研究方法;第2?8章介紹了常見藥物合成所涉及的鹵化、烴化、?化、縮合、氧化、還原、重排等基本反應,以有機官能團的演變為主線,從反應物的結構特點出發,了解藥物合成過程中常用的有機合成反應。每個單元反應都以案例引入、案例分析的方式進行編寫,同時在每個單元里安排了相關的技能訓練。章後有「本章小結」,系統梳理該單元反應的知識點,方便學生複習。第9章為現代藥物合成新方法,主要介紹一些新技術、新方法及新工藝在藥物合成中的應用,使學生了解生產的前沿技術,拓展學生視野。第10章主要從原理、設備及操作等方面對合成產物常用的分離純化和鑒定方法進行了介紹。
    書可作為高職高專製藥技術類專業的教材,也可供相關專業成人教育、職業培訓及從事藥物生產、精細化學品生產的技術和管理人員參考。

作者介紹
編者:張達志//劉振香|責編:蔡洪偉

目錄
1  藥物合成反應通用研究方法
[職業素養教育]中國人工合成牛胰島素
  1.1  文獻調研
    1.1.1  常用的化學類三次文獻信息資源
    1.1.2  美國化學文摘
    1.1.3  貝爾斯坦有機化學大全
    1.1.4  中文文獻檢索系統
    1.1.5  外文文獻檢索系統
    1.1.6  常用搜索引擎
  1.2  藥物合成路線的設計策略
    1.2.1  類型反應法
    1.2.2  模擬文獻法
    1.2.3  逆合成分析法
  1.3  合成路線選擇與評價原則
    1.3.1  原料和試劑的來源
    1.3.2  合成步驟、操作與收率
    1.3.3  單元反應的次序安排
    1.3.4  技術條件與實驗安全
  1.4  影響藥物合成反應的常見因素
    1.4.1  反應物料的配比與濃度
    1.4.2  溫度
    1.4.3  壓力
    1.4.4  加料方式與加料順序
    1.4.5  溶劑
    1.4.6  pH
    1.4.7  攪拌
    1.4.8  雜質與原料的純度
  1.5  藥物合成路線探索的一般步驟
    1.5.1  研究單元反應
    1.5.2  藥物合成路線探索實例
  1.6  藥物合成工藝研究常用方法
    1.6.1  應用新試劑或新反應
    1.6.2  后處理方法的改進
    1.6.3  正交設計
  1.7  反應終點的控制
    1.7.1  以反應物或生成物的物理性質判斷反應終點
    1.7.2  色譜法或光譜法判斷反應終點
    1.7.3  化學定量分析法
    1.7.4  反應時間法
  1.8  合成藥物的發展趨勢
    1.8.1  合成藥物的發展
    1.8.2  21世紀化學合成藥物發展趨勢
    1.8.3  加速我國創製新葯研究的建議
本章小結
思考與練習
[閱讀材料]正向合成分析與動態組合化學
2  鹵化反應技術
[職業素養教育]蔣錫夔——真善合美
  2.1  案例引入:氯代環己烷的合成
    2.1.1  案例分析

    2.1.2  不飽和烴的鹵加成反應
    2.1.3  鹵取代反應
    2.1.4  鹵置換反應
  2.2  案例引入:對硝基-α-溴代苯乙酮的合成
    2.2.1  案例分析
    2.2.2  羰基α-鹵取代反應
  2.3  案例引入:氟乙酸乙酯的合成
    2.3.1  案例分析
    2.3.2  鹵代烴的鹵置換反應
  2.4  案例引入:鄰氯甲苯的合成
    2.4.1  案例分析
    2.4.2  芳香重氮鹽化合物鹵置換反應
本章小結
思考與練習
[閱讀材料] 氯代環己烷的工業生產過程
[技能訓練2-1] 氯代環己烷的製備
[技能訓練2-2] 氟乙酸乙酯的製備
[技能訓練2-3] 鄰氯甲苯(對氯甲苯)的製備
3  烷基化反應技術
[職業素養教育]張緒穆——烯炔環異構化反應
  3.1  案例引入:N ,N-二乙基乙醇胺的合成
    3.1.1  案例分析
    3.1.2  氮原子上的烷基化反應
  3.2  案例引入:苯甲醚的合成
    3.2.1  案例分析
    3.2.2  氧原子上的烷基化反應
  3.3  案例引入:3-?吩甲基丙二酸二乙酯的
    3.3.1  案例分析
    3.3.2  碳原子上的烷基化反應
本章小結
思考與練習
[技能訓練3-1]N,N-二乙基乙醇胺的製備
[技能訓練3-2]甲基苯乙基醚的製備
[技能訓練3-3]烯丙基丙二酸的製備
4  ?化反應技術
[職業素養教育]庄長恭——中國化學界的「一面旗幟」
  4.1  案例引入:硝基卡因的合成
    4.1.1  案例分析
    4.1.2  氧原子上的?化反應
  4.2  案例引入:對硝基-α-乙?氨基苯乙酮的合成
    4.2.1  案例分析
    4.2.2  氮原子上的?化反應
  4.3  案例引入:鄰(對氯苯甲?)苯甲酸的合成
    4.3.1  案例分析
    4.3.2  碳原子上的?化反應
本章小結
思考與練習
[閱讀材料]合成鹽酸普魯卡因工作任務分析
[技能訓練4-1]硝基卡因的製備
[技能訓練4-2]苯佐卡因的製備

5  還原反應技術
[職業素養教育]黃鳴龍——一生獻給科學
  5.1  案例引入:普魯卡因的合成
    5.1.1  案例分析
    5.1.2  含氮化合物的還原反應技術
  5.2  案例引入:利膽醇的合成
    5.2.1  案例分析
    5.2.2  羰基化合物的還原反應技術
  5.3  案例引入:1-甲基-4-氯?啶的合成
    5.3.1  案例分析
    5.3.2  不飽和烴的還原反應技術
本章小結
思考與練習
[技能訓練5-1]二苯甲醇的製備
[技能訓練5-2]美沙拉秦的製備
6  縮合反應技術
[職業素養教育]劉有成——中國自由基化學奠基人
  6.1  案例引入:1,2-二苯基羥乙酮的合成
    6.1.1  案例分析
    6.1.2  醛酮化合物之間的縮合反應
    6.1.3  Knoevenagel反應
    6.1.4  Perkin反應
  6.2  案例引入:維生素A的合成
    6.2.1  案例分析
    6.2.2  Darzens反應
    6.2.3  Reformatsky反應
    6.2.4  Wittig反應
  6.3  案例引入:夾拉明的合成
    6.3.1  案例分析
    6.3.2  Mannich反應
    6.3.3  Michael加成反應
本章小結
思考與練習
[技能訓練6-1]苯妥英鈉的製備
[技能訓練6-2]鹽酸苯海索的製備
7 氧化反應技術
[職業素養教育]史一安——史氏環氧化反應
  7.1  案例引入:二苯乙二酮的合成
    7.1.1  案例分析
    7.1.2  醇的氧化
    7.1.3  醛的氧化
  7.2  案例引入:16α,17α-環氧黃體酮的合成
    7.2.1  案例分析
    7.2.2  含烯鍵化合物的氧化
    7.2.3  烴基的氧化
本章小結
思考與練習
[技能訓練7-1]維生素K3 的製備
[技能訓練7-2]煙酸的製備
8  重排反應技術

[職業素養教育]汪猷——中國抗生素研究的開拓者
  8.1  案例引入:苯妥英鈉的合成
    8.1.1  案例分析
    8.1.2  二苯基乙二酮-二苯乙醇酸型重排
  8.2  案例引入:庚內?胺的合成
    8.2.1  案例分析
    8.2.2  Pinacol重排
    8.2.3  Beckmann重排
    8.2.4  Hofmann重排
本章小結
思考與練習
[閱讀材料]苯妥英鈉的合成
[技能訓練8-1]苯甲?苯胺的製備
[技能訓練8-2]鄰氨基苯甲酸的製備
9  現代藥物合成新方法
[職業素養教育]馮小明——用化學為美好生活築基
  9.1  微波催化在藥物合成中的應用
    9.1.1  微波催化概述
    9.1.2  微波催化應用實例
  9.2  超聲波輻射在藥物合成中的應用
    9.2.1  超聲波輻射催化概述
    9.2.2  超聲催化應用實例
  9.3  相轉移催化劑在藥物合成中的應用
    9.3.1  相轉移催化概述
    9.3.2  相轉移催化劑的應用實例
  9.4  生物催化在藥物合成中的應用
    9.4.1  生物催化概述
    9.4.2  生物催化的應用實例
  9.5  離子液體在藥物合成中的應用
    9.5.1  離子液體催化概述
    9.5.2  離子液體的應用實例
  9.6  超臨界流體在藥物合成中的應用
    9.6.1  超臨界流體催化概述
    9.6.2  超臨界流體催化的應用實例
  9.7  分子篩催化劑在藥物合成中的應用
    9.7.1  分子篩催化概述
    9.7.2  分子篩催化的應用實例
  9.8  離子交換樹脂在藥物合成中的應用
    9.8.1  離子交換樹脂催化概述
    9.8.2  離子交換樹脂的應用實例
本章小結
思考與練習
[技能訓練9-1]扁桃酸的合成
[技能訓練9-2]DL-扁桃酸的拆分
10  合成產物分離純化與鑒定
  10.1  合成產物分離純化方法選擇
    10.1.1  萃取
    10.1.2  升華
    10.1.3  結晶和重結晶
    10.1.4  蒸餾

    10.1.5  色譜法
  10.2  合成產物的鑒定
    10.2.1  熔點測定
    10.2.2  沸點的測定
    10.2.3  折射率的測定
    10.2.4  旋光度測定
    10.2.5  氣相色譜
    10.2.6  高效液相色譜
    10.2.7  紫外-可見光譜
    10.2.8  紅外光譜
    10.2.9  核磁共振和質譜
附錄
  附錄一 藥物合成反應中常用的縮略語
  附錄二 原料與試劑質量分析
  附錄三 熱浴的選擇
參考文獻

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