內容大鋼
《藥物化學》是在首批國家級一流本科課程建設的基礎上，根據作者多年的教學實踐經驗以及藥物研發體會，並結合學生深造和就業需求傾心編寫而成。本書內容涉及面廣，不僅包括新葯研發基本理論以及臨床常用藥物的化學結構、作用靶標、合成路線、構效關係、代謝及用途等知識，還特意設置了化學藥品註冊分類、藥品專利與藥物命名、藥物分子設計、藥物合成路線設計與質量控制等內容。此外，還介紹了近年來上市的重磅藥物以及現代藥物發現方法，使學生能夠對化學創新藥物研發和前沿進展有更深入的了解，提升對新葯研發的興趣。為提升學習效率和拓寬課外閱讀，每章章首掃碼可獲取對應課件、名人名家故事等資源。
《藥物化學》可供高校製藥工程、藥學、藥物化學、臨床藥學、藥物分析及相關專業的師生教學使用，還可供從事新葯研發、臨床藥學等其他藥學相關工作的人員學習與參考。
目錄
第一章 緒論
一、藥物化學的研究內容
二、藥物化學的起源與發展
三、我國藥物化學的發展
四、藥物化學學習的基本要求
思考題
第二章 新葯研究與開發
第一節 新葯研究與開發的過程
一、新葯的發現
二、新葯的開發
第二節 化學藥品註冊分類
一、藥品註冊
二、化學藥品註冊分類
三、化學藥品註冊管理要求
四、化學藥品註冊申報資料要求
第三節 藥品專利與藥物命名
一、藥品專利
二、藥物命名
思考題
第三章 藥物結構與藥效、毒副作用
第一節 藥物的吸收
一、胃腸道及生物膜
二、藥物的吸收機制
第二節 藥物的類葯特徵
一、藥物的理化性質
二、藥物類藥性規則
第三節 藥物結構與藥效
一、藥物與受體的結合方式
二、官能團對藥效的影響
三、電荷分佈對藥效的影響
四、立體結構對藥效的影響
第四節 藥物結構與毒副作用
一、藥物與非靶標結合引發的毒副作用
二、藥物抑制hERG 鉀通道產生的毒副作用
三、藥物本身的毒性結構
四、藥物體內代謝引發的毒副作用
思考題
第四章 藥物分子設計
第一節 藥物分子與靶標的相互作用
一、藥物分子與靶標結合位點
二、藥物分子的藥效團
第二節 苗頭化合物、先導化合物和候選藥物
一、苗頭化合物的發現
二、先導化合物的確定
三、候選藥物的遴選
第三節 藥物分子設計的目的與方法
一、藥物分子設計的目的
二、藥物分子設計的方法
第四節 定量構效關係
一、二維定量構效關係
二、三維定量構效關係
第五節 電腦輔助藥物設計
一、基於配體小分子的藥物設計
二、基於結構的藥物設計
思考題
第五章 藥物的合成路線與質量控制
第一節 藥物合成路線的設計策略
一、藥物不同研發階段合成路線的設計
二、藥物合成路線的設計策略
三、藥物合成路線的評價與選擇
第二節 藥物的質量控制
一、藥物合成中原料和中間體的質量控制
二、藥物合成中的工藝過程式控制制
三、藥物合成終產物的質量控制
思考題
第六章 藥物代謝
第一節 官能團化反應
一、氧化反應
二、還原反應
三、水解反應
第二節 結合反應
一、葡萄糖醛酸結合反應
二、硫酸結合反應
三、氨基酸結合反應
四、谷胱甘?結合反應
五、乙?化結合反應
六、甲基化結合反應
第三節 藥物代謝研究在新葯研究中的應用
一、開發新葯
二、前葯設計
三、降低藥物的毒副作用
四、增加藥物的代謝穩定性
思考題
第七章 鎮靜催眠葯、抗癲癇葯和抗精神失常葯
第一節 鎮靜催眠葯
一、苯並二氮?類藥物
二、非苯並二氮?類藥物
三、褪黑素受體激動劑
第二節 抗癲癇葯
一、巴比妥類藥物
二、乙內??類藥物
三、二苯並氮雜?類藥物
四、GABA 類似物
五、脂肪羧酸類和其他類型藥物
第三節 抗精神病葯
一、吩??類藥物
二、?噸類藥物
三、丁?苯類藥物
四、苯甲?胺類藥物
五、二苯並二氮?類及其衍生物
六、非經典的抗精神病藥物
第四節 抗抑鬱葯
一、單胺氧化?抑製劑
二、去甲腎上腺素再攝取抑製劑
三、選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑
四、新型抗抑鬱葯
第五節 抗焦慮葯和抗躁狂葯
一、抗焦慮葯
二、抗躁狂葯
思考題
第八章 鎮痛葯
第一節 嗎啡及其衍生物
一、嗎啡
二、嗎啡的半合成衍生物
三、嗎啡及其衍生物的構效關係
四、嗎啡的作用機制
第二節 合成鎮痛葯
一、嗎啡烴類
二、苯並嗎喃類
三、?啶類
四、氨基酮類
五、其他類
思考題
第九章 非甾體抗炎葯
第一節 非甾體抗炎葯的作用機制
一、炎症和炎症介質
二、花生四烯酸的代謝途徑
三、非甾體抗炎葯的作用靶標
第二節 解熱鎮痛葯
一、苯胺類
二、水楊酸類
三、?唑酮類
第三節 非選擇性的非甾體抗炎葯
一、?唑酮類
二、芳基烷酸類
三、鄰氨基苯甲酸類
四、1,2-苯並??類
第四節 選擇性環氧合?-2抑製劑
一、選擇性環氧合?-2抑製劑的作用機制
二、選擇性環氧合?-2抑製劑的發展
思考題
第十章 甾體激素類藥物
第一節 甾體激素的概述
一、甾體激素的化學結構
二、甾體激素的作用機制與生物合成
三、甾體激素的合成
第二節 及受體調節劑
一、甾體與非甾體
二、受體調節劑
第三節 雄激素、蛋白同化激素和抗雄激素藥物
一、雄激素及其作用機制
二、蛋白同化激素
三、抗雄激素藥物
第四節 孕激素和抗孕激素藥物
一、孕酮類孕激素
二、19-去甲睾酮類孕激素
三、抗孕激素藥物
第五節 腎上腺皮質激素
一、腎上腺皮質激素的發現與發展
二、腎上腺皮質激素藥物
三、腎上腺皮質激素拮抗劑
思考題
第十一章 抗變態反應藥物和抗消化性潰瘍藥物
第一節 抗變態反應藥物
一、組胺、組胺受體與變態反應
二、的H1 受體拮抗劑
三、非鎮靜性H1 受體拮抗劑
第二節 抗消化性潰瘍藥物
一、H2 受體拮抗劑
二、質子泵抑製劑
思考題
第十二章 腎上腺素受體激動劑與拮抗劑
第一節 腎上腺素受體概述
一、腎上腺素受體的分類及效應
二、腎上腺素和去甲腎上腺素的體內合成及代謝
第二節 腎上腺素受體激動劑
一、α,β受體激動劑
二、α受體激動劑
三、β受體激動劑
四、腎上腺素受體激動劑的構效關係
第三節 腎上腺素受體拮抗劑
一、α受體拮抗劑
二、β受體拮抗劑
三、α,β受體拮抗劑
思考題
第十三章 抗高血壓葯
第一節 作用於腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物
一、腎素-血管緊張素-醛固酮系統
二、腎素抑製劑
三、血管緊張素轉化?抑製劑
四、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
五、選擇性醛固酮受體拮抗劑
第二節 鈣通道阻滯劑
一、鈣通道阻滯劑的作用機制和分類
二、選擇性鈣通道阻滯劑
三、非選擇性鈣通道阻滯劑
第三節 交感經藥物
第四節 血管擴張藥物
一、鉀通道開放劑
二、NO供體藥物
思考題
第十四章 心臟疾病藥物和血脂調節葯
第一節 強心藥物
一、強心?類
二、β1 腎上腺素受體激動劑
三、磷酸二酯?抑製劑
四、鈣增敏劑
第二節 抗心律失常藥物
一、鈉通道阻滯劑
二、鉀通道阻滯劑
三、β受體腎上腺素拮抗劑
四、鈣通道阻滯劑
第三節 抗心絞痛藥物
一、硝酸酯及亞硝酸酯類
二、分脂肪酸氧化抑製劑
第四節 調節血脂藥物
一、降低膽固醇和低密度脂蛋白的藥物
二、降低甘油三酯和低密度脂蛋白的藥物
三、其他降血脂藥物
思考題
第十五章 降血糖藥物
第一節 胰島素及其類似物
一、胰島素的發現及發展
二、胰島素的結構及來源
三、胰島素類似物
第二節 胰島素分泌劑
一、磺??類降血糖藥物
二、非磺??類降血糖藥物
第三節 胰島素增敏劑
一、雙胍類降血糖葯
二、?唑烷二酮類降血糖葯
第四節 新型降血糖藥物
一、α-葡萄糖??抑製劑
二、GLP-1受體激動劑和DPP-IV抑製劑
三、鈉-葡萄糖協同轉運蛋白-2抑製劑
思考題
第十六章 抗生素
第一節 β-內?胺類抗生素
一、青黴素類抗生素
二、頭孢菌素類抗生素
三、非的β-內?胺類抗生素
第二節 大環內酯類抗生素
一、紅黴素類抗生素
二、麥迪霉素類抗生素
三、螺旋霉素類抗生素
第三節 四環素類抗生素
一、天然四環素類抗生素
二、半合成四環素類抗生素
三、四環素類抗生素的構效關係
第四節 其他類抗生素
一、氨基糖?類抗生素
二、多?類抗生素
三、氯黴素類抗生素
四、林可霉素類抗生素
五、大環內?胺類抗生素
六、磷霉素類抗生素
七、多烯類抗生素
思考題
第十七章 合成抗菌藥物
第一節 磺胺類抗菌藥物及其增效劑
一、磺胺類抗菌藥物及其增效劑的發現、發展
二、磺胺類藥物及其抗菌增效劑的作用機制
三、磺胺類藥物的構效關係
第二節 ?諾酮類抗菌藥物
一、?諾酮類藥物的發展及分類
二、?諾酮類藥物的作用機制
三、?諾酮類藥物的構效關係
第三節 ?唑烷酮類抗菌藥物
一、?唑烷酮類藥物的發現和發展
二、?唑烷酮類藥物的作用機制和毒性
三、?唑烷酮類藥物的構效關係
第四節 合成抗結核藥物
一、對氨基水楊酸
二、異煙?及其衍生物
三、???胺及其衍生物
四、鹽酸乙胺丁醇
五、新型抗耐葯結核藥物
第五節 合成抗真菌藥物
一、抗真菌藥物的分類和作用機制
二、唑類
三、烯丙胺類和硫代氨基甲酸酯類
思考題
第十八章 抗病毒藥物
第一節 抗流感病毒藥物
一、M2 蛋白抑製劑
二、流感病毒經氨酸?抑製劑
三、聚合?酸性蛋白PA 亞基抑製劑
第二節 抗皰疹病毒藥物
一、嘧啶核?類
二、嘌呤核?類
三、糖基修飾的核?類
第三節 廣譜抗病毒藥物
第四節 抗艾滋病病毒藥物
一、進入抑製劑
二、逆轉錄?抑製劑
三、蛋白?抑製劑
四、整合?抑製劑
思考題
第十九章 抗腫瘤藥物
第二十章 現代藥物發現
參考文獻
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