內容大鋼
新葯創製是複雜的智力活動, 也是涉及科學研究、技術創造、產品開發和療效判斷等多維度的科技活動。藥物的藥效、葯代、安全性和生物藥劑學等性質都寓於化學結構之中，因而構建藥物的分子結構是最重要的環節。將活性化合物轉化為上市藥物是個風險大、概率小的漫長過程，每個藥物都有自身的研發軌跡。本書選出30個重要藥物，根據公開發表的文章和披露的專利，逐個解析了研發藥物的化學過程。以藥物化學視角，剖析在苗頭化合物-先導化合物-候選化合物-上市藥物的轉化中，對知識價值鏈的增值進行了闡述。使讀者可以從每個實例中，學習到藥物化學原理並活用方法。成功藥物的研發都是合理的，從眾多的範例領悟出研發的內涵。
作者介紹
編者:郭宗儒|責編:沈冰冰//蓋寧
郭宗儒，中國醫學科學院藥物研究所研究員、博士生導師，國務院政府特殊津貼專家。《藥學學報》副主編。長期從事藥物分子設計和化學合成研究工作，將知識價值鏈理念引入新葯的創製，在藥物分子設計中，以分子的多樣性、互補性、相似性和整合性指導新葯的設計，體現在將傳統藥物化學原理與結構生物學、計算化學和分子模擬等電腦輔助技術相結合，既考慮藥物分子與受體作用的微觀特徵，又注重藥物在整體作用的宏觀行為，取得了有成效的結果，研製出國家一類創新藥物艾瑞昔布並獲批上市。根據研究經驗和體會，獨著的《藥物化學總論》《藥物分子設計》《藥物設計策略》被稱作藥物化學界的三部曲。近年來，又編寫出版了《藥物創製範例簡析》《藥物化學專論》等書，為我國新葯的發現研究提供了重要的指導和參考。
目錄
緒論
Ⅰ 以天然活性物質為先導物的藥物研製
1.模擬天然產物的他米巴羅汀和貝沙羅汀
2.化學合成驅動的培美曲塞
3.治療急性髓細胞性白血病的米?妥林
Ⅱ 以內源性物質為先導物的藥物研製
4.基於?蛋白結構設計的波西匹韋
5.基於傳統藥物化學研製的西地那非
6.治療肺動脈高壓的藥物賽樂西帕
7.作用於AMPA受體的抗癲癇葯?侖帕奈
8.白三烯受體阻斷劑扎魯司特
9.超越首創藥物的西波莫德
10.由同情用藥發展為上市藥物的瑞德西韋
Ⅲ 基於靶標結構的理性設計
11.基於靶標結構設計的替拉那韋
12.基於碳酸酐?結構設計的滴眼劑多佐胺
13.基於靶標結構設計的帕納替尼
14.控制血糖的藥物利拉魯?和艾塞那?
Ⅳ 經典藥物化學方法創製的藥物
15.以選擇性為突破口研製的帕布昔利布
16.治療肺動脈高壓的首創葯波生坦和跟隨的馬西替坦
17.精準研製的非小細胞肺癌治療葯布加替尼
18.異途同歸的伏立諾他
19.治療肺動脈高壓的首創性藥物利奧西呱
20.藥物化學原理與方法研製的達卡他韋
21.以動物表型指導研製的?格列酮
22.以表型變化研製的阿立?唑
23.中性內??抑製劑沙庫必曲
24.囊性纖維化治療葯依伐卡托
25.開闢靶向藥物新領域的伊馬替尼和抗耐葯的尼洛替尼
26.以藥物化學方法研發的首創藥物蘇沃雷生
27.首創的二代藥物達沙替尼
28.治療子宮內膜異位症的首創口服藥物艾拉戈克
29.突破固有結構模式研製的氨氯地平
30.我國創製的抗腫瘤藥物澤布替尼
第二輯索引
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