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柚皮素對呼吸道張力收縮漿液分泌的調控作用及肺部給葯的成藥性研究(精)/中藥現代化研究系列

  • 作者：蘇薇薇//關敏怡//師瑞//王永剛//吳灝|責編:曾育林
  • 出版社：中山大學
  • ISBN：9787306073662
  • 出版日期：2021/12/01
  • 裝幀：精裝
  • 頁數：178
人民幣：RMB 68 元      售價：元
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內容大鋼
    本書是「中藥現代化研究系列」之一，是中山大學蘇薇薇團隊的原創性研究成果。本書主要研究內容：1.柚皮素對呼吸道張力收縮及漿液分泌的調控機制研究。包括：（1）首次證實柚皮素對呼吸道平滑肌的舒張作用主要為激活BKCa通道開放。柚皮素通過激活呼吸道平滑肌BKCa通道開放，引起K＋內流，胞內升高的K＋濃度引起呼吸道平滑肌細胞超極化，促進Ca2＋濃度降低，抑制氣道平滑肌收縮，進而促進舒張，降低呼吸道組織張力。（2）首次證實柚皮素對呼吸道漿液分泌的調控作用主要為激活上皮細胞CFTR通道開放並增加受損CFTR、AQP1與AQP5表達。柚皮素能增加呼吸道上皮細胞胞內cAMP濃度，激活頂膜面CFTR通道，通過基底膜面NKCC吸收及頂膜面CFTR分泌定向轉運Cl－，促進水分轉運漿液分泌降低粘度；同時柚皮素能上調受LPS和DPM誘導的CFTR、AQP1與AQP5低表達，促進離子水分轉運通道表達，調控漿液分泌。（3）首次證實柴油顆粒物引起的呼吸道漿液分泌異常主要表現在組織肺水腫升高、粘蛋白分泌增加及CFTR、AQP1與AQP5離子水分轉運通道表達降低等方面，同時證實柚皮素能夠逆轉DPM對呼吸系統漿液分泌的損傷。
    2.柚皮素肺部給葯的成藥性研究。包括：（1）首次從細胞滲透性、鎮咳藥效和藥效作用部位的藥物濃度3個方面對柚皮素與柚皮?進行了比較。證實了柚皮素經肺部給葯的吸收及療效均優於柚皮?，為選擇柚皮素進行後續吸入製劑的開發提供了理論依據。（2）首次通過包合技術製備了柚皮素吸入溶液劑，解決了柚皮素溶解度低的問題，所得製劑微細粒子百分比（FPF）較高，穩定性好；並通過對體內外吸收行為的考察，闡明了製劑經肺部吸收的轉運機制，明確了肺部給葯的葯代動力學特點。（3）首次系統地考察了柚皮素吸入溶液劑的鎮咳量效關係和時效關係，證實了柚皮素吸入溶液劑具有起效迅速、給藥劑量少的優勢，為製劑的臨床應用提供理論與實驗依據。
      
作者介紹
蘇薇薇//關敏怡//師瑞//王永剛//吳灝|責編:曾育林
目錄
第一章  柚皮素對呼吸道張力收縮及漿液分泌的調控作用研究
  第一節  引言
  第二節  柚皮素對呼吸道張力收縮的調控機制研究
  第三節  柚皮素對呼吸道漿液分泌的調控機制研究
第四節本章  總結
第二章  柚皮素肺部給葯的成藥性研究
  第一節  引言
  第二節  選擇柚皮素開發吸入製劑的依據
  第三節  柚皮素吸入溶液劑的製備及評價
  第四節  柚皮素吸入溶液劑的體外吸收機制及葯代動力學研究
  第五節  柚皮素吸入溶液劑的藥效研究
  第六節  柚皮素吸入溶液劑的刺激性研究
第七節本章  總結

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