第一章 緒論Introduction 第一節 藥物化學的起源與發展Historical Development of Medicinal Chemistry 第二節 化學藥物的質量與純度The Quality and Purity of Synthetic Drugs 第三節 藥物的命名Nomenclature of Drug Substances 第二章 新葯研究的基本原理與方法Principles and Methodology of New Drug Research and Development 第一節 藥物的化學結構與生物活性的關係StructureActivity Relationships of Drugs 一、理化性質與生物活性(Physicochemical Properties and Biological Activities of Drugs） 二、藥物一受體相互作用(Drugreceptor Interaction) 第二節 先導化合物的發現Discovery of Lead Compound 一、從天然產物得到先導化合物(Discovery of Lead Compound from Natural Product Sources) 二、以現有藥物作為先導化合物(Discovery of Lead Compound from Approved Drugs) 三、用活性內源性物質作先導化合物(Discovery of Lead Compound from Endogenous Active Substances、 四、利用組合化學和高通量篩選得到先導化合物(Discovery of Lead Compound by Combinational Chemistry and High-throughput Screening） 五、利用電腦進行靶向篩選得到先導化合物(Discovery of Lead Compound by Screening Compound Databases） 第三節 先導化合物的優化Optimization of Lead Compound 一、生物電子等排替換(Bioisosteric Replacement) 二、前葯設計(Prodrug Design) 三、軟葯設計(Soft Drug Design) 第四節 定量構效關係Quantitative Structure—Activity Relationships 一、Hansch方法(Hansch Method) 二、Hansch方法在藥物設計中的應用(Application of Hansch Method in Drug Design) 三、三維定量構效關係(3D-QSAR) 第五節 電腦輔助藥物設計Computer—aided Drug Design 一、直接藥物設計(Direct Drug Design) 二、間接藥物設計(Indirect Drug Design) 第三章 藥物代謝反應Drug Metabolism 第一節 概述Introduction 第二節 藥物代謝的?Enzymes for Drug Metabolism 一、細胞色素P一450?系(Cytochrome p-450 Enzyme System) 二、還原?系(Reductase) 三、過氧化物?和單加氧?(Peroxidases and Other Monooxygenases) 四、水解?(Hydrolases) 第三節 第Ⅰ相的生物轉化Phase Ⅰ Biotransformation 一、氧化反應(Oxidations) 二、還原反應(Reductions) 三、脫鹵素反應(Dehalogenation) 四、水解反應(Hydrolysis) 第四節 第Ⅱ相的生物轉化PhaseⅡ Biotransformation 一、葡糖醛酸的結合(Glucuronic Acid Conjugation) 二、硫酸酯化結合(Sulfate Conjugation) 三、與氨基酸的結合(Conjugation with Amino Acid) 四、谷胱甘?結合(Glutathione Conjugation) 五、乙?化結合(Acetylation) 六、甲基化結合(Methylation) 第五節 藥物代謝在藥物研究中的作用Role of Drug Metabolism in Drug Research 一、設計和發現新葯(Design and Discovery of New Drugs) 二、優化藥物的葯動學性質(Optimization of Drug Pharmacokinetics) 三、解釋藥物的作用機制(Explaining Action Mechanism of Drugs)
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