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藥物轉運體(精)

  • 作者:編者:孫進
  • 出版社:人民衛生
  • ISBN:9787117282192
  • 出版日期:2019/10/01
  • 裝幀:精裝
  • 頁數:519
人民幣:RMB 168 元      售價:
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內容大鋼
    本書內容共分為三篇:第一篇為藥物轉運體概論,包括藥物的膜轉運、轉運體的概述及分類,著重介紹膜轉運和藥物轉運體的基本知識及不斷發現的新轉運體及其功能和特點;第二篇為藥物轉運體與藥物體內動態和臨床意義,解析生理病理因素、藥物因素、基因多態性對藥物轉運體及體內藥物動態的影響,重點介紹藥物轉運體在天然藥物體內過程和臨床給藥方案設計中的作用;第三篇從新葯研發的角度介紹轉運體及其創新藥物、相關法規等,包括轉運體的結構測定,以轉運體為靶點的藥物和製劑合理設計,中國、美國、歐盟和日本等國家和地區的新葯評審部門在新葯研發方面對藥物轉運體的相關規定。
    本書適用於藥學類院校各相關專業本科生的選修教材和研究生的教材,可作為從事藥物及其製劑開發、研製和評審人員,從事藥物合理設計和新葯高通量篩選科技人員和從事臨床藥學研究人員的參考書。

作者介紹
編者:孫進

目錄
第一篇  藥物轉運體概論
  第一章  藥物的膜轉運
    第一節  細胞膜結構與特點
      一、細胞膜的化學組成
      二、細胞膜的分子結構
      三、藥物體內轉運中最主要的細胞膜
    第二節  藥物跨膜轉運機制
      一、被動轉運
      二、轉運體介導的轉運
      三、膜動轉運
  第二章  藥物轉運體的總論
    第一節  轉運體介導膜轉運的動力學特徵
      一、米氏方程
      二、Kt和Jmax的計算
      三、多種轉運機制共存的動力學方程
      四、轉運體介導轉運的抑制動力學方程
      五、繼發性主動轉運的動力學方程
      六、非線性回歸法擬合葯動學參數
    第二節  機體內藥物轉運體概述
      一、轉運體與通道蛋白的區別
      二、藥物轉運體的分類
      三、藥物轉運體的分子結構
      四、藥物轉運體的基因代碼和蛋白代碼
      五、藥物轉運體的組織分佈特點和轉運特徵
      六、決定藥物轉運體在體內發揮活性的因素
    第三節  藥物轉運體的基因多態性
    第四節  藥物轉運體的活性調控
      一、基因轉錄水平上的轉運體活性調控
      二、基因轉錄后水平上的轉運體活性調控
    第五節  轉運體分子水平上的藥物體內動態過程
      一、藥物吸收
      二、藥物分佈
      三、藥物代謝
      四、藥物排泄
  第三章  藥物轉運體的個論
    第一節  營養型轉運體
      一、寡?轉運體
      二、葡萄糖轉運體
      三、氨基酸轉運體
      四、核?酸轉運體
      五、膽酸轉運體
      六、維生素轉運體
    第二節  有機離子轉運體
      一、有機陽離子轉運體
      二、新型有機陽離子轉運體
      三、有機陰離子轉運體
      四、有機陰離子轉運多?
      五、一元羧酸轉運體
      六、多葯和毒素外排蛋白
      七、有機溶質轉運體

    第三節  ATP結合盒轉運體
      一、P-糖蛋白
      二、MDR3
      三、多葯耐葯相關蛋白
      四、乳腺癌耐葯蛋白
      五、膽酸鹽外排轉運體
  第四章  研究藥物轉運及轉運體功能的實驗方法
    第一節  細胞培養模型
      一、Caco-2細胞模型
      二、腎近端小管細胞模型
      三、原代肝細胞模型
    第二節  動物和組織模型
      一、整體動物模型進行藥物轉運體研究
      二、離體和在體動物模型進行藥物轉運體研究
      三、轉基因動物模型方法評價
第二篇  藥物轉運體與藥物體內動態和臨床意義
  第五章  藥物轉運體與口服吸收
    第一節  胃腸道上皮細胞的微細結構
    第二節  腸道藥物轉運體
    第三節  腸道藥物轉運體與口服藥物吸收
    第四節  腸道藥物轉運體與腸代謝?的協同
  第六章  藥物轉運體與藥物分佈
    第一節  血腦屏障藥物轉運體
      一、血腦屏障
      二、血-腦脊液屏障
    第二節  胎盤屏障藥物轉運體
      一、胎盤屏障的發育變化
      二、胎盤屏障上的藥物轉運體
    第三節  肺部藥物轉運體
      一、肺的微細結構
      二、肺部的轉運體
  第七章  肝臟中藥物轉運體
    第一節  肝髒的生理解剖特徵與藥物轉運體的關係
    第二節  肝臟轉運體的分類及其主要生理功能
      一、肝細胞攝取轉運體
      二、肝細胞外排轉運體
    第三節  轉運體的性別差異
      一、轉運體表達的性別差異
      二、轉運體的性別差異對葯動學的影響
    第四節  肝臟轉運體的變化與疾病的關係
      一、膽汁淤積的病因及其與轉運體的關係
      二、其他肝臟疾病與轉運體的關係
    第五節  肝臟轉運體在藥物肝膽轉運中的作用
      一、肝臟轉運體與葯動學的關係
      二、肝臟轉運體對藥物臨床療效的影響
  第八章  藥物轉運體與藥物排泄
    第一節  腎髒的結構及其功能
    第二節  腎臟藥物轉運體的分類及其主要作用
      一、腎小管上皮細胞頂側膜上的藥物轉運體
      二、腎小管上皮細胞基底膜上的藥物轉運體

    第三節  腎臟轉運體的活性調控
      一、轉運體的生理調節及性別差異
      二、病理狀態對轉運體的活性調節
      三、外源性物質對轉運體的調節
    第四節  轉運體在藥物腎臟轉運中的作用
      一、藥物的排泄和重吸收
      二、藥物間的相互作用
      三、轉運體與某些藥物腎毒性的關係
      四、轉運體的缺失與腎臟疾病的關係
  第九章  轉運體與天然藥物的體內動態
    第一節  緒論
      一、天然藥物
      二、轉運體與天然藥物
    第二節  轉運體與生物鹼成分的體內過程
      一、概述
      二、外排型轉運體與生物鹼類藥物的體內過程
      三、攝取型轉運體與生物鹼類藥物的體內過程
    第三節  轉運體與?類成分的體內過程
      一、概述
      二、外排型轉運體與?類藥物的體內過程
      三、攝取型轉運體與?類藥物的體內過程
    第四節  轉運體與苯丙素類成分的體內過程
      一、概述
      二、外排型轉運體與苯丙素類藥物的體內過程
      三、攝取型轉運體與苯丙素類藥物的體內過程
    第五節  轉運體與黃酮類成分的體內過程
      一、概述
      二、外排型轉運體與黃酮類藥物的體內過程
      三、攝取型轉運體與黃酮類藥物的體內過程
    第六節  轉運體與?類化合物的體內過程
      一、概述
      二、外排型轉運體與?類藥物的體內過程
  第十章  藥物轉運體介導的藥物間相互作用
    第一節  藥物轉運體與藥物相互作用
    第二節  轉運體介導的藥物相互作用
      一、轉運體介導影響藥物吸收的相互作用
      二、轉運體介導影響藥物分佈的相互作用
      三、轉運體介導影響藥物代謝的相互作用
      四、影響藥物排泄的DDI
  第十一章  藥物轉運體與藥物代謝?之間的相互作用
    第一節  藥物轉運體與藥物代謝?間的相互作用對藥物處置的影響
      一、藥物外排型轉運體與藥物代謝?之間的相互作用
      二、藥物攝取型轉運體與藥物代謝?之間的相互作用
    第二節  藥物轉運體與藥物代謝?間相互作用研究的常用技術
      一、體外方法
      二、體內方法
      三、電腦模型分析
  第十二章  藥物轉運體的基因多態性及其臨床意義
    第一節  概述
      一、基因多態性的相關知識

      二、轉運體的基因多態性
    第二節  溶質轉運體的基因多態性及其臨床意義
      一、有機陰離子轉運多?
      二、有機陽離子轉運體
      三、新型有機陽離子轉運體
      四、有機陰離子轉運體
    第三節  ABC轉運體的基因多態性及其臨床意義
      一、P-糖蛋白
      二、多葯耐葯相關蛋白
      三、乳腺癌耐葯蛋白
第三篇  藥物轉運體與新葯研發
  第十三章  藥物轉運體的結構測定方法
    第一節  晶體X射線衍射法
      一、結構測定的基本原理
      二、晶體X射線衍射法的實驗步驟
      三、晶體X射線衍射法在轉運體結構測定中的應用
    第二節  核磁共振法
      一、結構測定的基本原理
      二、核磁共振法的實驗步驟
      三、核磁共振法在轉運體結構測定中的應用Na+/H+質子泵1
    第三節  冷凍電鏡法
      一、結構測定的基本原理
      二、冷凍電鏡法的實驗步驟
      三、冷凍電鏡法在轉運體結構測定中的應用P-糖蛋白
    第四節  正電子發射電腦斷層顯像技術
      一、正電子發射電腦斷層顯像技術的實驗步驟
      二、正電子發射電腦斷層顯像技術在轉運體功能研究中的應用
    第五節  藥物轉運體三維結構的預測
      一、三維結構預測的方法
      二、同源建模法在轉運體三維結構預測中的應用葡萄糖轉運體3(GLUT3)
  第十四章  基於藥物轉運體為靶點的創新藥物和製劑
    第一節  轉運體和結構基礎上的藥物設計與篩選
    第二節  以轉運體為靶點的創新藥物設計
      一、基於氨基酸轉運體的前葯研發
      二、基於PEPT1轉運體的前葯研發
      三、多葯耐葯蛋白和癌症治療
      四、基於GLUT1的抗腫瘤藥物研發
      五、基於SGLT2的糖尿病藥物研發
      六、基於MCT的藥物研發
      七、膽酸轉運體在藥物設計中的應用
    第三節  基於藥物轉運體為靶點的主動靶向納米製劑
      一、以轉運體為靶點的納米製劑研究背景
      二、以轉運體為靶點的納米製劑的設計
      三、基於轉運體為靶點的納米/大分子給葯系統
      四、以轉運體為靶點的納米製劑的吸收機制
      五、小結
  第十五章  基於藥物轉運體的藥物相互作用指導原則
    第一節  美國FDA藥物相互作用指導原則的相關規定
      一、轉運體的體外研究
      二、轉運體的體內研究

      三、通過葯動學模型預測和評估轉運蛋白介導的藥物相互作用
    第二節  EMA藥物相互作用指導原則的相關規定
      一、其他藥物對研究藥物葯動學行為的影響
      二、研究藥物對其他藥物葯動學行為的影響
    第三節  中國NMPA藥物相互作用指導原則的相關規定
      一、體外研究
      二、臨床藥物相互作用研究設計
    第四節  日本PMDA藥物相互作用指導原則的相關規定
      一、體外研究
      二、體內研究
    第五節  小結
  第十六章  藥物轉運體與疾病的關係
    第一節  藥物轉運體和阿爾茨海默病
      一、ATP結合盒轉運體
      二、葡萄糖轉運體
      三、谷氨酸轉運體
      四、低密度脂蛋白受體(LDLR)
      五、一元羧酸轉運體(MCT)
      六、G蛋白偶聯受體
      七、金屬離子與AD
    第二節  藥物轉運體和腫瘤
      一、葡萄糖轉運體
      二、氨基酸轉運體
      三、一元羧酸轉運體
      四、多葯耐葯相關的轉運體
      五、腫瘤相關的其他轉運體
      六、展望
    第三節  藥物轉運體和肝膽疾病
      一、鈉離子-牛磺膽酸共轉運體與乙型病毒性肝炎
      二、膽酸轉運體與膽汁淤積症
    第四節  藥物轉運體和糖尿病
      一、葡萄糖代謝轉運與糖尿病
      二、葡萄糖轉運體與糖尿病
      三、ATP結合盒轉運體與糖尿病
      四、鋅轉運體8與糖尿病
    第五節  藥物轉運體與癲癇
      一、神經遞質轉運體與癲癇
      二、多葯耐葯轉運體與癲癇
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